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二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:A.1 4一二氢吡啶环为活性必需B.3 5一二甲酸酯基为活

2022-10-26 07:44:45 医药考试 阅读

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二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:

A.1,4一二氢吡啶环为活性必需

B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙

C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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参考答案

考点: